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Boletín de la IACM del 05 de Febrero de 2009

Ciencia: Se prueba un nuevo cannabinoide sintético en un estudio clínico en fase I

Ha sido probada la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética de un nuevo agonista de los receptores cannabinoides (el CRA13), desarrollado por la compañía farmacéutica Novartis, en un estudio clínico en fase I con 69 sujetos sanos. El CRA13, al igual que el THC, se une a ambos receptores CB1 y CB2. Los participantes fueron divididos en siete grupos de nueve individuos cada uno, y recibieron distintas dosis crecientes de cannabinoide (de 1 a 80 mg) o placebo, por vía oral en ayuno matutino y permaneciendo posteriormente sin desayunar. Para investigar el efecto del alimento posteriormente a 6 sujetos se les administró una vez 40 mg de CRA13 en ayunas y, dos semanas más tarde, otra vez tras un desayuno rico en grasas y con alto contenido calórico.

Los efectos secundarios del CRA13 fueron similares a los observados tras el consumo de cannabis y el THC y fueron dosis-dependiente. El máximo de concentración en la sangre se observa sobre las dos horas después de la administración, también igual a los resultados de los estudios con THC oral. La administración de cannabinoides junto con comida duplicó la biodisponibilidad. Los autores señalan que la absorción de muchos compuestos lipofílicos se ve reforzada por alimentos con alto contenido en grasa, lo cual es atribuido a varios factores, entre ellos a la mejora de la solubilidad de la droga.

(Fuente: Gardin A, Kucher K, Kiese B, Appel-Dingemanse S. CRA13, a novel cannabinoid agonist: first in human pharmacokinetics and safety. Drug Metab Dispos. 2009 Jan 14. [Versión electrónica ya disponible])

Mundo: Los cannabinoides sintéticos se abren camino hacia el mercado ilegal de la droga

Varias mezclas de hierbas, conocidas bajo el nombre comercial de Spice y a la venta en EURopa, Canadá y Nueva Zelanda desde aproximadamente 2002, contienen cannabinoides sintéticos que activan los receptores CB1 causando efectos similares al THC. Aunque el fabricante advierte oficialmente que la "mezcla herbal para fumigación" Spice no es para consumo, suele fumarse. Desde diciembre de 2008 se han detectado en estas mezclas tres cannabinoides sintéticos y algunas han sido recientemente prohibidas en varios países, incluida Alemania. En Canadá están prohibidos ya que son "preparados sintéticos similares" al cannabis.

El 15 de diciembre de 2008 la empresa farmacéutica alemana THC Pharm anunció que había encontrado JWH-018 como uno de los componentes activos en, al menos, tres versiones del Spice. El 19 de enero de 2009 la Universidad de Friburgo, Alemania, dijo que la otra sustancia activa principal del Spice y no divulgada es un análogo del cannabinoide sintético CP 47,497. Ha sido detectado otro potente cannabinoide sintético, el HU-210, en Spice incautado en Aduanas y Protección de Fronteras de los EE.UU. Dado que muchos cannabinoides pueden ser sintetizados fácilmente, se espera que las sustancias detectadas pueden ser sustituidos por sustancias similares.

Más información en:
en.wikipedia.org/wiki/Spice_(drug)
www.cbp.gov/xp/cgov/newsroom/news_releases/01142009_3.xml
hosted.ap.org/dynamic/stories/E/EU_GERMANY_SPICE_BAN?SITE=FLTAM&SECTION=HOME&TEMPLATE=news_generic.htm
(Fuentes: CBP del 14 de enero de 2009, Associated Press del 21 de enero de 2009, otros)

Noticias breves

Estados Unidos: California
El San Francisco Chronicle informó el 26 de enero que, aunque a finales de 2005 fue aprobada una normativa que exige a los clubes de cannabis medicinal a obtener un permiso oficial, son pocos los que han sido expedidos. El periódico afirma que las autoridades han emitido 10 permisos para tantos clubes de cannabis, y hay 13 más en curso. Los funcionarios dicen que en la actualidad hay 23 clubes de cannabis en la ciudad, en comparación con los más de 40 cuando comenzó el proceso de reglamentación en 2005. (Fuente: Associated Press del 26 de enero de 2009)

Estados Unidos: Nuevo México
El Departamento de Sanidad de Nuevo México ha finalizado el protocolo para la expedición de tarjetas de identificación personal y para el sistema de producción y distribución dentro de su programa de cannabis medicinal. Las nuevas directrices precisan que los pacientes pueden poseer hasta seis onzas (unos 170 gramos) de cannabis medicinal (o más si está autorizado por su médico) y/o 16 plantas (cuatro adultas, 12 esquejes). Más información en: www.health.state.nm.us/marijuana.html (Fuente: New Mexico Department of Health)

Ciencia: Prurito
Los científicos han estudiado el efecto en animales (ratones) de la modulación del sistema endocannabinoide sobre el rascarse por prurito inducido. La inhibición de la enzima que degrada al endocannabinoide anandamida (la FAAH), que da como resultando un aumento de la concentración de anandamida, reduce el rascamiento. Los autores dicen que "estos son los primeros datos preclínicos que sugieren que el FAAH representa un nuevo objetivo para el tratamiento del prurito sin presentar efectos adversos manifiestos". (Fuente: Schlosburg JE, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan 23. [Versión electrónica ya disponible])

Ciencia: Trastorno bipolar
Se ha investigado en un gran estudio con 3.459 pacientes con trastorno bipolar los efectos del consumo de cannabis sobre el curso de la enfermedad. Tras 12 meses de tratamiento, los consumidores de cannabis mostraron menos sumisión y niveles más altos de gravedad general de la enfermedad, manía y psicosis, comparado con los no consumidores. (Fuente: van Rossum I, et al. J Nerv Ment Dis 2009;197(1):35-40)

Ciencia: Estrés
Un grupo de investigadores de Brasil ha estudiado la forma en que el cannabidiol (CDB) ejerce sus efectos. El tratamiento de ratas con CDB redujo la frecuencia cardiaca y la ansiedad en pruebas de provocación de estrés. Un bloqueador de los receptores de la serotonina (del receptor 5-HT (1A)) suprimió estos efectos. Los autores llegan a la conclusión "que el CDB puede atenuar las respuestas autonómicas agudas ante el estrés y sus consecuencias facilitando la neurotransmisión mediada por el receptor 5-HT(1A)". (Fuente: Resstel LB, et al. Br J Pharmacol 2009;156(1):181-8)

Ciencia: Psicosis
Investigadores suizos han estudiado el desarrollo de trastornos psiquiátricos en adolescentes que presentan alucinaciones subclínicas. Tras un año de seguimiento, más de la mitad presentaron una remisión total de las alucinaciones subclínicas y dos tercios, al menos, una parcial. No se observó ningún efecto del consumo de cannabis. Los investigadores concluyen afirmando que "las alucinaciones subclínicas ocurren en una amplia gama de estados mentales en los adolescentes y presentan altas tasas de remisión." (Fuente: Simon AE, et al. Schizophr Res. 2009 Jan 21. [Versión electrónica ya disponible])

Ciencia: Ataque cardiaco
Se ha investigado el efecto de un cannabinoide que se acopla a los receptores CB2 en un modelo de disminución de suministro de sangre (isquemia) en ratones. A los animales primero se les ligó la arteria coronaria durante 30 minutos y, posteriormente, se les permitió la perfusión de nuevo de sangre. Cinco minutos antes de la re-perfusión, se les administró un cannabinoide (el JWH-133) por vía parenteral. La reducción del tamaño del corazón infartado fue significativa y fue atribuida a una actividad protectora directa sobre las células cardiacas. (Fuente: Montecucco F, et al. J Mol Cell Cardiol. 2009 Jan 7. [Versión electrónica ya disponible])

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